Novel Resveratrol-Loaded Nanocochleates and Effectiveness in the Treatment of Diabetes


Yücel Ç., Şeker Karatoprak G., Atmar A.

Fabad Journal of pharmaceutical sciences, vol.43, no.2, pp.35-44, 2018 (Scopus)

  • Publication Type: Article / Article
  • Volume: 43 Issue: 2
  • Publication Date: 2018
  • Journal Name: Fabad Journal of pharmaceutical sciences
  • Journal Indexes: Scopus
  • Page Numbers: pp.35-44
  • Erciyes University Affiliated: Yes

Abstract

Diabetes mellitus (DM) is a chronic metabolic disease in which
insulin is not produced as competently or produced insulin has not
been effective enough. There are basically two types, Type I and Type
II. The basic function of beta cells in the pancreas is the release of
sufficient bioactive insulin to maintain the physiological rate of
plasma glucose. Insulin failure and diabetes are observed when these
beta cells are damaged. Resveratrol (3,5,4’-trihydroxystilbene) (RSV)
is a natural polyphenolic compound present in many plants. RSV, a
potent antioxidant, is effective by increasing the activity of insulin,
protecting beta cells that release pancreatic insulin, and lowering
blood glucose levels. Nanocohleates are new drug delivery systems
with a lipid-based, non-vesicular and cylindrical structure. A wide
variety of drugs can be encapsulated, increasing the stabilization of
biopharmaceutical molecules that improve low bioavailability. In our
study, RSV-loaded nanocochleates have been developed, characterized
and evaluated for their effects on diabetes on pancreatic beta cell
groups that were rendered diabetic by glucose and streptozocin.
Besides this, antioxidant activity of the developed formulation was
examined.

Diyabet insülinin yetersiz miktarda üretilmesi veya üretilen insülinin
yeterince etkisini gösterememesi sonucu ortaya çıkan kronik bir
metabolizma hastalığıdır. Tip I ve Tip II şeklinde olmak üzere
temelde iki tiptedir. Pankreasta bulunan beta hücrelerinin temel
fonksiyonu, plazmadaki glukozun fizyolojik oranının devamlılığını
sağlamak amacıyla yeterli biyoaktif insülinin salımıdır. Bu beta
hücrelerinin hasarı sonucunda ise insülin yetmezliği ve diyabet
gözlenir. Resveratrol (3,5,4´-trihidroksistilben) (RSV) pek çok bitkide
var olan doğal polifenolik bir bileşiktir. Güçlü antioksidan olan RSV,
diyabette insülinin etkinliğini artırarak, pankreastaki insülin salımını
gerçekleştiren beta hücrelerini koruyarak ve kan glukoz seviyesini
düşürerek etkili olmaktadır. Nanokohleatlar, lipit bazlı, veziküler
olmayan, silindirik yapılı yeni ilaç taşıyıcı sistemlerdir. Çok çeşitli
ilaçların enkapsüle edilebildiği, düşük olan biyoyararlanımı iyileştiren
biyofarmasötik moleküllerin stabilizasyonunu artıran sistemlerdir.
Çalışmamızda RSV yüklü nanokohleatlar geliştirilmiş, karakterize
edilmiş ve glukoz ve streptozosin ile inkübe ederek diyabetik hale
getirilen pankreatik beta hücre grupları üzerinde nanokohleatların
diyabet üzerindeki etkinliği değerlendirilmiştir. Bunun yanısıra
geliştirilen formülasyonun antioksidan aktivitesi de incelenmiştir.