Akademik Veri Yönetim Sistemi
INTERNATIONAL BLACK SEA COASTLINE COUNTRIES SYMPOSIUM-VI, Giresun, Türkiye, 28 - 30 Nisan 2021, ss.658-665
Özet
Sülfonamidler (SA), sentetik ve geniş spektrumlu bir antibiyotik ilaç grubudur. Sülfonamid
türevleri, farklı fiziksel, kimyasal ve farmasötik özellikler göstermeleri ve antibakteriyel ajan
olarak geniş uygulamaları nedeniyle ilgi çekmektedir. SA’lar hem gelişmiş -hem de gelişmekte
olan ülkelerde sık kullanılan antibiyotik sınıfını oluşturmaktadır. Düşük maliyet ve
toksisiteleri, bakteriyel hastalıklara karşı mükemmel etkinlikleri ve geniş aktivite yelpazesi
nedeniyle dünyada en yaygın kullanılan antibakteriyel ajanlar arasındadır. Antibakteriyel
etkinliklerinin yanı sıra antimikrobiyal, saluretik, karbonik anhidraz inhibitörü, antitümör,
antihipertansif, antifungal, antiprotozoal, antiinflamatuar, antiviral, romatoid artrit,
antidepresan, antiepileptik, antikanser gibi birçok farklı biyolojik aktivitiye sahip SA’lar
tedavide yaygın olarak kullanılmaktadır. SA’lar, Streptococcus, Staphylococcus, Escherichia
coli, Neisseria, Shigella, Salmonella, Nocardia, Enterobacter Chlamydia ve Clostridium
türleriyle birçok gram pozitif ve gram negatif bakteriye karşı aktiftir. Ayrıca aril ve heteroaril
sülfonamidlerin antitümör etkileri de bilinmektedir. Folik asit sentezinin inhibisyonu için paminobenzoik asit ile rekabet ederek, SA’lar bakteriyel enfeksiyonlara karşı etkili olmaktadır.
Fakat bakterilerin zamanla geleneksel sülfonamidlere karşı direnç göstermesi nedeni ile
antimikrobiyal aktivite gösteren farklı sülfonamid türevlerine ihtiyaç duyulmuştur. Bu
çalışmada sülfonamid direnç sorununun üstesinden gelmek için, iyi bilinen bir antibakteriyel
sülfa ilacı olan sülfatiyazol üzerinde çeşitli moleküler modifikasyonlar gerçekleştirmeyi
amaçladık. Bu amaç ışığında, sülfatiyazolün yapısına dayalı olarak on iki yeni modifiye edilmiş
sülfonamid türevini sentezledik. Bu çalışmanın ilk basamağında, 4-(tiyofen-2-il)-1,3-tiyazol2-amin (TA) bileşiği 2-asetiltiyofenden başlayarak, bir seri reaksiyonlar sonucu sentezlendi.
İkinci basamakta, (TA) bileşiğinin benzensülfonil klorür türevleri ile reaksiyonları sonucu yeni
sülfonamid türevleri (TSA1-TSA12) sentez edildi. Sentezlenen bileşiklerin yapıları IR, 1
H
NMR, 13C NMR spektroskopisi ve kütle spektrometresi yöntemleri kullanılarak belirlendi. Bu
çalışma, Erciyes Üniversitesi Bilimsel Araştırma Projeleri Birimi tarafından FYL-2018-8309
kodlu proje ile desteklenmiştir. Bu araştırmayı destekleyen Erciyes Üniversitesi Bilimsel
Araştırma Projeleri Birimine teşekkür ederim.